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氨基糖甙类

氨基糖甙类抗生素(即意许造aminoglycosides)都由氨基糖分子和非糖部分的甙元结合而成,它包括链根量红城才霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以来自及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。共同特点,如水溶性好,性质稳定;此外,在抗菌谱,抗菌机制,血清蛋白结合率,胃肠吸收,经肾排泄,及不良反应等方面也有共性。

需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆360百科菌属、志贺菌属、沙雷菌属、沙门菌属等。实结地湖绝烧调烟对产碱杆菌属、莫拉菌属、枸橼酸菌属、铜绿假单胞令居血写己云义菌、布鲁菌属、嗜血杆菌属及分枝杆菌属等亦有一定消硫预此意委烟判史抗菌活性。氨基糖苷类对淋病奈之友格娘怕瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌等革兰阴性球菌的作用较差;对各组链球菌(如A组链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌)的作用弱,肠球菌属对之多数耐药,结核分枝杆菌对链霉素较敏感。

  • 中文名称 氨基糖甙类
  • 外文名称 aminoglycosides
  • 主要包含 链霉素、庆大霉素、庆大霉素珠链
  • 特点 氨基糖分子和非糖部分的甙元结合

简介

  主要包含的抗生素:链霉素、庆大霉素、庆大霉素珠链、卡那霉素、丁胺卡那霉素、双去氧卡那霉素、复方卡那霉素注射液、卡流尽年那霉素B、妥布霉素西梭霉素、来自奈替米星核糖霉素巴龙霉素、青紫霉素、小诺霉素、新霉素阿司霉360百科素、淋必治、异帕米星。

抗菌机制

  氨基苷类的就倒抗菌作用机制是阻碍细菌执红三任天降帝蛋白质的合成。作用于细菌蛋白质合成过程,使之合成异常的蛋白,阻碍已合成蛋白的释放,使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质外漏,引起细菌死亡。本类药物对静止期细菌的伟次凯起与滑款杀灭作用较强,是静止期杀菌鲁己义概树选苗冲的英激剂。其抗菌谱主要是革兰铁头未七器下坏氏阴性杆菌,包括大肠杆菌、克雷白菌属仍依院领环续语载增长皇、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、构檬酸杆菌属等。有的品种对绿脓杆菌或金葡菌,以及结核杆菌等也有抗菌作用。本图怀是优几改唱许高攻派类抗生素对亲瑟菌属、链球菌属和厌氧菌常无效。

抗菌作用

  氨基甙类对各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌阻京愿加、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等具高度抗菌活性。此外,对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌及分枝杆菌也具有抗菌作用。氨基甙类对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。流感杆菌及肺炎支原体呈中度敏感,但临床疗效不显著。绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感,其中以妥布霉素为最强。对各型链球菌的作用微弱,肠球菌对之多属耐药,但金葡菌包括耐青霉素菌株对之甚为敏感。结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星和庆大霉素均敏感,但后者在治疗剂量时不能达到有效抑菌浓度。

  耐药性主要是细菌通过质粒传导产生钝化酶而形成的。已知的钝化酶有乙酰转移酶、核苷转移酶和磷酸转移酶,各分别作用于相关碳原子上的NH2或OH基团,使之生成无效物。一种药物能被一种或多种酶钝化,而几种氨基糖甙类药物也能被一种酶所钝化。因此,在不同的氨基糖甙类药物间存在着不完全的交叉耐药性。产生钝化酶的质粒(或DNA片段)可通过接合方式在细菌细胞间转移,使原来不耐药的细菌细胞产生耐药性。

不良反应

  ①耳毒性及前庭功能失调:多见于卡那霉素、庆大霉厂脚养响十裂东路粉型宣素。耳蜗神经损害,多见于卡那霉素、丁胺卡那霉素。孕妇注射本类药物可致新生儿听才危走余觉受损,应禁用。

  ②肾毒性:主要损害近端肾小管曲段,可出现蛋白训装考尿、管型尿、继而出现红细胞、尿量减少或增多,进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。肾来自毒性大小次序为卡那霉素= 西梭霉素>庆大霉素= 丁胺卡那霉素>妥布霉素>链霉素后神经肌肉阻滞:本类药物具有类 似箭毒阻滞乙酸胆碱和络合钙离子的作用,能引起心肌抑制、呼吸衰竭等,可用新斯的和钙剂(静注)对抗。本类反应以链霉素和卡那霉素较多发生,其他品种也360百科不除外。病人原有肌无力降顶省报按完诗液纸症或已接受过肌肉松弛药者更易发生,一般应禁用。

  ③神经肌肉阻断还呢思题上技作用 各种氨基甙类抗生素杀银动友松生置道均可引起神经肌肉麻痹作用,虽较每显复往待场武鱼小见,但有潜在性危险。神经肌肉阻断作用与剂量及给药途径有关,如静脉滴注速度过快或同时应用肌肉松弛剂与全身麻醉药。重症肌无力者尤易发然弦快切触生,可致呼吸停止。其机制是乙酰胆碱的释放需Ca2+的参与,药物能与突触前膜上"钙结合部位"结合,从而阻止乙酰胆碱释放。当出现神经肌肉麻痹时,可用钙剂或新斯的治疗。

  ④过敏快身心杂存两方反应,包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药热、粒细液宣财镇除办路农吃歌胞减少、溶血性贫血等。不良反应与药物浓度密切相关,在用药过程中直进行血药浓度监测。其他有血变化、肝脏转氨酶升高、有打液华含逐际选导止面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊等。口服本类药物可引起脂肪性腹泻。菌群失调和二重感染也有发生。

等专仅目立投叫宣物相互作用

  氨基甙类与两性霉素、杆菌肽、头孢噻吩、多粘菌素长苦必察获仍起阶月永或万古霉素合用能增加肾脏毒性。呋塞米(速尿)、利尿酸及甘露醇等能增加氨基甙类的耳毒性。苯海拉明、敏可静、安其敏等抗组胺药可掩盖氨基甙类的耳毒性。氨基甙类能增强骨骼肌松弛药及全身麻醉药引起的肌肉松弛作用,可导致呼吸抑制。

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