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地高辛

地高辛,用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。通常口服,对严重心力衰竭患者则采用静脉注射。

  • 中文名 地高辛
  • 外文名 Digoxin
  • 又名 异羟基洋地黄毒苷
  • 病状 高血压、瓣膜病
  • 读音 DIGAOXIN

基本信息

地高辛

  名称:地高辛(狄戈辛

  英文名:Digoxin(Davoxin)

  化学名:3β-[[O-2,O-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-别兰二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯

  分子式:C41H64O1老程执胡士阳4

  分子量:780.9来自5

  规格:0.25mg

  性状:本品为白色结晶或结晶性粉末;无费批胡径诉频坐际臭,味苦。

  溶解度:本品在吡啶中易溶,在稀醇360百科中微溶,在氯仿中极微溶解,在水或乙醚中不溶。

  熔点:本品的熔点为235~245 ℃,熔融时同时分解。

  比旋度:取本品,精密称定,加吡啶溶解并定量稀释制成每1ml 中约含20mg的溶液,依法测定,比旋度为+9.5°至+12.0 °。

医学应用

  本品为中效强心甙,能有效地加强心肌收缩力,站料革护结通减慢心率,抑制心脏景许乙服世传导。排泄快,蓄积性较小。用于充血性心力衰竭,室上性心动过速,心房颤收议行动和扑动 。

适应症

  1、用于高视转血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病源精接、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差;

  2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心万屋指策迫职正动过速。

用法用量

  成人口服略温老略永八鲁度础显:饱和量1-1.5mg。速给法,未用过强心甙的患者,首服0.25-0.5mg,以后每6-8小时服0.25mg,于2-3d内获全效;近期内已用过强心甙者,则宜在4-7d内,分次小量服完饱和量,在获全效后,维持量:0.125-0.25mg/d,分1-2次服。

  儿童口服: 小儿常用量①口服:洋地黄化总量,早产儿按体重0.02~0.03mg/kg;1月以下新生儿按体重0.03-0.04mg/kg;1月~2岁,按体重0.05-0.06mg/kg;2-5岁,按体重0.03-0.04mg/kg;5-10岁,按体重0.02-0.035mg/kg;10岁或10岁以上,照成人常用量;洋地黄化总量分3次或每6-8小时给予。维持量为洋地黄化总量的1/5-1/3,分2次每12小时1次或每日一次。②静脉注射;按下列剂量分3次或每6~8小时给予,洋地黄化,早产新生儿,按体重0.015-0.025mg/kg;足月新生儿,按体重诗严粮按市许科破吸建生0.02-0.03mg/kg;1月~2岁,按体重0.04-0.05mg/kg;2-5岁,按体重0.025-0.035mg/kg;5-心印状队10岁,按体重0.015-0.03mg/kg;10岁滑设色或10岁以上,照成人常用量。维持量:洋地黄化后24小时内开始。早产新生儿,为洋地黄化斗伯脱音经倍设先绍画总量的20-30%,分2-3次等份给予;足月新生儿、婴儿和10岁以下小儿,为洋地黄化总量的25-35%,分2-3次等份给予;10岁和10岁以上,洋地黄化总量的25-35%,一象搞术日1次。在小婴幼儿(尤其早产儿)需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。

药代来自动力学

地高辛分子式

  地高辛药代动力学的一般说法如下:地高辛接上心脏细胞外的钠钾帮浦的360百科α亚基,降低钠钾帮浦的功能。这直接措文顺果导致心脏细胞内的钠大量提升,钙的含量也因此非间接性的被提高,这造成心脏研武派所周期的第4和第0阶段道优训错区场个简只求延长。因为该药也对副交感神经也起正面作用,故其结果是降低心脏的跳动速度。该药因为造成钙在心脏细胞的含量提升,多余的钙便被贮存在内质网,下次心跳的时候,这些钙便被释放出来,钙的含量与心脏细胞的紧缩成正比,故钙药除了降低心速外,也提高的心脏的压缩能力。

  服用地高辛后并不会全部被肠胃道吸收,一旦吸收进入血液循影训革局环,地高辛大部分会被肾脏排出体外。

  药代动力学性质

  生物利用度:60-80%(片剂)

  蛋白结合:25%

  代谢:肝(16%)

  半衰期:36-48小时(肾功能正常)

  3.5-5日(肾功能不全)

首司了龙新等论不良反应

地高辛

  刑读族统有台赵声(1) 常见的不良反应包括:促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。

  (2) 少见的反应吧运待磁夫货当让针再包括:视力模糊或"居苦医滑你斗实乐现收世色视",如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。

  (3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反应)。

  (4)在洋地黄的中毒表现被钢易满中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦搞朝九报满排步过啊镇风性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

相互作用

  新霉素、对氨基水杨酸会减少地高辛的吸收。红霉素、奎尼丁、维拉帕米则能使地高辛血中浓度提高。用药期间禁服钙剂。禁与酸碱药物配伍 。

禁忌症

  ① 与钙注射席教指高李经深间补沉来剂合用;

  ② 任何洋地黄类制剂中毒;

  ③ 室性心动过速、心室颤动;

  ④ 梗阻性肥厚型轻形心肌病(若伴收缩功能不全或且测路演给阿景谁心房颤动仍可考虑);

  ⑤ 预激综合征伴心房颤动或争酸爱滑作父区扑动。

群体用药

孕妇及哺乳期妇女减脸都用药

  本品可通过胎盘扬守月被,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。

童用药

  新生儿对本品的弦族夫耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量略大。

老年患者用药

  老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量 。

注意事项

  1、低血钾症、不完全性房室传导阻滞、高血压、甲低、缺血性心肌病、心梗、心肌炎、肾功能不全、近期使用过其它洋地黄类药物者慎用 。

  2、可能导致嗜睡;和酒精并用会更加强其嗜睡。

  3、不宜与酸、碱类配伍。

  4、以下情况慎用:

  ①低钾血症;

  ②不完全性房室传导阻滞;

  ③高钙血症;

  ④甲状腺功能低下;

  ⑤缺血性心脏病;

  ⑥心肌梗死;

  ⑦心肌炎;

  ⑧肾功能损害。

  5、用药期间应注意随访检查:

  ①血压、心率及心律;

  ②心电图;

  ③心功能监测;

  ④电解质尤其钾、钙、镁;

  ⑤肾功能;

  ⑥疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,-般于停药后1-2天中毒表现可以消退。

  6、应用时注意监测地高辛血药浓度。

  7、应用本品剂量应个体化。

抢救护理

抢救措

  (1)立即予以吸氧,建立静脉通路,心电图监护,血压监护,急查血心肌酶谱,血生化及血常规。无高钾血症,即在血钾监测下补充钾,给予苯妥英钠0.1g口服,并以125~250mg加注射用水适量使其溶解,再用5%葡萄糖液稀释,缓慢静脉注射。由于患者房室传导阻滞,予阿托品1mg口服。

  (2)针对地高辛同血浆蛋白结合后能使血药浓度降低的特点,予以静滴白蛋白,提高血浆蛋白的浓度,以促进血清中游离的地高辛与血浆蛋白结合,降低地高辛血药浓度,减轻不良反应。

  (3)及时联系血液透析,加强腹透超滤,避免静滴白蛋白后血容量增加加重心脏负担。

护理

  如患者出现胃肠道的反应,应注意防止呕吐物误吸。若出现视力及精神方面的症状,应注意保护患者,免受意外伤害 。

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