新山地明(环孢素软胶囊)物矿印张素调，适应症为1.1 移植a.器官移植-- 预防异体移植物的排斥反应，包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植。-观秋- 治疗曾接受其它免来自疫抑制剂的患者所企间土牛介斤办毛发生的移植物排斥反应。b.骨髓移植-- 预防骨介状二髓移植排斥反应。-- 预防和治疗GVHD。1.2 非移植性适应症诊断和决定处方本品者，应是具有应用免疫抑制剂，特别是环孢素经验的医师(参阅【注意事项】)。360百科a.内源性葡萄膜炎-- 活动性有致盲危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常规疗法无效或产生不可接受的不良反应者。-- 7-70岁肾功能正常的伴复发性视网膜炎的贝切特氏(Behcet蛋告's)葡萄膜炎患者。b树座船组山很边.银屑病交替求饭角汽医今命白疗法无效或不适用的严重料句干弦织病例。c.异位性皮炎传统疗法无效或不适用的严重病例。d.类风湿性关节炎2.其它可能用途肾病综合征-- 特发性皮质激素依赖性可多和拮抗性肾病综合征(活检证实大多数病例为微小病变型肾病[MCD]或局灶性节斗上季检粉段性肾小球硬化症奏轻死黄脚请血害贵[FSGS])传统细胞抑制剂治疗无效球极、但至少尚存在50%以上的正常肾功能的患者。应用本品后，可缓解病情，或维持由其它药物包括皮质激素所产生的缓解作用，从而停用其它药物。
- 用途分类 其他免疫抑制剂
- 药品类型 处方药、基本药物、医保工伤用药
- 药品名称 新山地明?
别名
【别名食希轮概灯亲每图尔位香】 环孢多肽A;环孢灵;环孢霉素A;赛来自斯平;山地明 ,环孢素,新山地明,环孢素A
【通用名】环孢素软360百科胶囊
【外文名】Ciclosporin A ,CsA, Cs-A, CY-A, Sandimm皮歌前艺全剂均une, Ciclosporin, Cyspin
适应症
【适应症】 主要用于肝、肾书以及心脏移植的抗排异环念反应，可与肾上腺皮质激素同用，也可用于一些免疫性疾病的治疗。
用农星宁法用量
【用量用法】 口服：剂量依病人情况而定，一般器官移植前的首次量为每日每千克来自体重１４～１７．５ｍｇ，于术前４～１２小时１次口服，按此提粮良板二值困领剂量维持到术后１～２周，然后根据肌酐和山地明血药浓度，每周减少５％，直到维持量为每日每千克体重５～１０ｍｇ止。同时给激素辅360百科助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管，以牛奶、巧克力或桔子汁等稀释，温度最好为２５℃。打开保护盖后，用吸管从容测求起沙保调曾原器内吸出所需山地明量（一定要准确），然后放入盛有若牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯中（不可用塑胶杯），药液稀释搅拌后，立即饮用，并再用牛奶等清洗玻璃杯后饮用，确保剂量准确。用过的吸管放回原处前，一定要用清洁干毛巾擦食干，不可用水或其他溶液清洗，以免造成山地明药液者格去短食秋混浊。 静注法仅用于不能口服的病人，首次静脉注耐破兰哪航振两足射量应在移植前４～１２群关小时，每日每千克体重５～６ｍｇ（相当于口服量的１／３），按此剂量可持续到手术后，直到可眼连负衡以口服山地明为止。使用前应以停剂５％葡萄糖或等渗盐水稀释成１:２０至１:１００浓度，缓慢地于２～６小时内滴完。
注意事项
【注意事项】
1.肾毒性：肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。
说略 2.肝毒性：低蛋白血症首认、高胆红素血症、血清转氨酶升京或高。
3.神经系统：运动性脊钟头斤标示略望以投河髓综合征，小脑样液其抗临末你斤妈由判综合征及精神紊乱、震颤、感觉异强里适绍林预洲谁常等。
4.胃肠道：厌食、恶心、呕吐。
5.用于骨髓移植虽无禁忌证，但有不良反应。
行概部坏似婷预齐端士则 6.有高血压、多毛症。静脉给药偶可见胸、脸部发红、 呼吸困难、喘息及心悸等过敏反应。一旦发生应立即停药，严重者静注肾上腺素和给氧抢救。
7.１岁以下儿童不宜用。
规格
【规格】口服液：每毫升１００ｍｇ×５０ｍｌ 丸剂：２５ｍｇ、１００ｍｇ。 静滴因轴衡金赶委还剂：每毫升５０ｍｇ，５ｍｌ×１０ 支.
药代动力学
在接受山地明治疗超过3个月的器官移植患者中，可确定一半以上患者的山地明绝对生物利用度。在稳定状态下，它们通常在20%-50%的范围内。患者腹泻时，本品的吸收将减少。与山地明相比新山地明可获得更好的环孢素药物暴露（AUCo）和剂量的线性关系、更稳定的吸收。同时也很少受同时进餐以及昼夜节律的影响。从而降低了药代动力学的个体差异以及使环孢素谷值与药物暴露（AUCo）的相关性更好。
1.吸收：现有资料显示山地明与新山地明等量转换后，全血谷值浓度基本相同，仍维持在所预期的（即较低的）治疗剂量范围的下限内。与山地明标准口服液相比，新山地明吸收快，平均达峰时间提前1小时，平均峰浓度提高59%。在接受维持量的肾移植患者中，其生物利用度（AUC）平均提高29%。在口服标准山地明吸收极差的患者（尤其是口服大剂量者）中，以等量转换新山地明后，他们所获得的环孢素生物利用度增加幅度可能超过100%。
2.分布：大部分环孢素以3.5升/公斤的平均表观分布容积，分布于血液之外。在血液中，其分布取决于活性成份的浓度：33-47%存在于血浆，4-9%于淋巴细胞，41-58%于红细胞。在高环孢素浓度下，白细胞和红细胞的摄取达饱和状态。在血浆中，大约90%与蛋白质（主要是脂蛋白）结合。
3.代谢：环孢素的生物转化形式广泛，至今测得的代谢物超过15种。其主要的代谢部位是肝内细胞色素P-450，NF（细胞色素3A酶属）依赖的单胺氧化酶系所在的部位，它们的主要代谢通路是在各种细胞内进行的单羟基化、双羟基化和N-去甲基化。现已发现凡抑制或诱导细胞色素P-450，NF-依赖的酶系的药物，它们能提高或降低环孢素的血药浓度（请参阅相互作用）。所有现已确认的代谢物均含有活性成份的完整肽结构，其中有些有极弱的免疫抑制作用（为母药的十分之一）。
4.消除：环孢素终末消除半衰期的变异性较大，可能与检测方法及用药人群的不同有关。健康志愿者的终末消除半衰期为6.3小时，而严重肝病患者为20.4小时。代谢物主要由胆汁排泄，仅有口服剂量的6%由尿中排泄，少于1%经尿以原形排出。
不良反应
下列在山地明应用过程中所观察到的副作用，在应用新山地明时也可能发生。它们通常与剂量相关，降低剂量即可减轻。这些副作用可发生在所有适应证的患者中。则是由于器官移植受者的起始剂量较高，故相比其它适应证患者，在他们中发生的机会较大且较严重。最常见的副作用如下：肾功能损害（请参阅注意事项，发生率：10-50%）、高血压（15-40%）、震颤（10-20%）、多毛（15-40%）、胃肠功能紊乱（食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、胃炎、胃肠炎及腹泻：20-40%）、齿龈增生（10-30%）、肝功能损害（约20%）、感染（15-35%）、疲劳（约30%）、头痛（约15%）及感觉异常（手足灼热，常见于治疗的第一周：10-50%）。较少发生的副作用（约1-3%）：痤疮、皮疹（可能与变态反应有关）、高血糖、高尿酸血症、高血钾症、低血镁症、贫血、消化性溃疡、水肿、体重增加、惊厥、可逆性痛经或闭经。个别葡萄膜炎患者发生眼和其它部位出血。其它副作用（小于1%）：发热感、瘙痒、肌肉痛性痉挛、肌无力或肌痛、高脂血症、淋巴增生紊乱（尤其以良性淋巴细胞浸润和B细胞淋巴瘤多见）。白细胞减少、血小板减少、缺血性心脏病、胰腺炎、精神混乱、意识受损、听觉和视觉障碍、体温过高、男性乳腺过度发育、结肠炎。特别是在肝移植病例中，脑病症状、视觉和运动失调以及意识受损曾见报告。在极少数病例中，可以生血小板减少，部分病例伴血管溶血性贫血和肾功能衰竭（溶血性尿毒症）。由于山地明可引起轻度的可逆性高脂质血症，故在新山地明治疗前的1个月内，应作血脂测定，发现血脂升高者，应限制脂肪进食，并考虑适当减量。肿瘤和淋巴增生紊乱恶性肿瘤和淋巴增生紊乱也见发生，其发病率及分布与那些接受其它免疫抑制剂的病例相似。在某些用山地明治疗的银屑病患者中，曾发生淋巴增生紊乱，但是停药后很快消失。在应用免疫抑制剂（包括山地明）治疗的肾病综合征病例中，曾有恶性肿瘤（包括何杰金氏淋巴瘤）的发生。类风湿性关节炎患者原有淋巴增生紊乱的倾向。新山地明的免疫抑制作用可能会提高该倾向。个别报告证实，山地明治疗的类风湿性关节炎患者曾见发生恶性淋巴瘤的个案。
