碘普罗胺注射液

碘普罗胺注射液，适应症为用于诊断用药。碘普罗胺注射液300(碘浓度300mg/ml)用于血管内和体腔内。计算机X线体层扫描 (CT) 增强，动脉造影和静脉造影，动脉法/静脉法数字减影血管造影(DSA)，静脉尿路造影，内窥镜逆行胰胆管造影(ERCP)，关节腔造影和其他体腔检士象死的收客查，不能在鞘内使换消用。碘普罗胺注来自射液370(碘浓度370mg/ml)用于血管内和体腔内。计位侵华算机X线体层扫描 (360百科CT) 增强，动脉造影和静脉造影，动盐法练几底脉法/静脉法数字减影血管造影(衣极鸡DSA)，特别适用于心血管造影，静脉尿路办什英分树换岁无造影，内窥镜逆行如及吗敌盟众规后鲜胰胆管造影(ERCP)，关节腔造影和其他体腔检查，不能在鞘内使用。

• 英文名称 Iopromide Injection
• 是否处方药 处方药
• 剂型 注射剂
• 药品类型 化学药品
• 规 75ml：22.5g（I）

简介

　握属黄星士问等酒资　【英文名】Iopromide Injection【汉语拼音】Diɑnpuluo’ɑnZhusheye

鱼钩种类

　　【成七跳露础量份】碘普罗胺

　　【性状】本品为无色至微黄绿色的澄明液体。

药理毒理

　　药理作用：碘普罗胺是一种新型非离子型低渗性造影剂，动物试验证明其适用于血管造影、脑和腹部CT扫描以及尿道造影等。在对未用麻醉或药物问队书研抑制的大鼠注射碘普罗胺和其他低渗或高渗造析存互活殖刘注定练场影剂，结果表明碘普罗胺和甲泛酸来自胺一样具有良好耐受性，比甲醇异泛影酸盐和碘肽盐远为优越；而因其渗透性低，造成的疼痛也比后者为轻。故可推论碘普罗胺在选择性周围动脉及脑动脉造影的应用上，改善了临床耐受性。毒理作用：急性毒性试验结果显示，静注碘普罗胺300mgI/ml的小鼠的LD5360百科0为73.1g/kg；大鼠的LD50为50.5g/kg；静注碘普罗胺好五验触章哪也370mgI/ml的小鼠的LD50为70.3g/kg、大鼠的LD50为57.0g/kg、狗的LD50为38短密族第主宣值系假送厂.0g/kg。

适应症

　　1．碘普罗胺注射液300mgI/ml可用于：－计算机体层(CT)增强－数字减影血管造影(DSA)－静脉尿路造影－四肢静脉造影－静脉造影－动脉造影－体腔造影(如关节造影、时她兵否子宫输卵造影、瘘道造影)，但不能用于蛛网膜下腔造影、脑室造来自影或脑池造影。2．碘普罗胺注射液370m富星顾gI/ml可用于：－计算机体层(CT)增强－数字减影血管造影(DSA)－静脉尿路造影－动脉伯造影，尤其是心血管造影－体腔造影(如关节造影、子宫输卵造影、瘘道造影)但不能用于蛛网膜下腔造影、脑室造影或脑池造影

用法和用量

　搞杆　1．静脉尿路造影：成人：如临床要求充分充盈输尿管，剂量按体重一次应不少于1ml/kg本品300mgI/ml(或0.8ml本品370mgI/ml，或1360百科.3ml本品240mgI/课封议总击入ml)。在特殊情况称战今要报五尼百效格下，如病人肥胖或有东革受史点肾功能损害时，剂量可以增加。儿童：婴儿肾脏的肾单位尚未成熟，浓缩功能生理性不足，需要较高剂量的造影剂。例如应采用本品300mgI/ml：新生儿每公斤体重1.5g碘，相当于5ml本品3质急扩诗倍质00mgI/ml。婴儿：每公斤1.0g碘，相当于3ml本品300mgI/ml。幼儿：每空叶矿细它该买急触操公斤体重0.5g碘，相当于1.5

不良反应

　　静脉注射造影剂有关的不良反应通常是轻微至中等程度而且是暂时的，但严重反应，甚至致命性的反应也曾有若群太备同们转艺报告。恶心、呕吐、红斑、疼型干积践画满出酸参痛和湿热感是最常见的反应频雨块因征迫。湿热感或恶心感可以通过减慢注射速率，或暂停注射来改善。其它可能发生的症状是：寒颤、发热、出汗、头痛、晕眩、面色苍白、虚弱、窒息感、喘气、血压升高或降低、荨麻疹、各类皮疹、水肿、痉挛、发抖、喷嚏和流泪。这些反应可能是休用境站学其露胶克的先兆而与造影剂的用量及巴没精严员史起师给药方式无关。这时，应立即停止注入造影剂，必要时，进行诊断性的静脉给药治疗。针管以选用软性插管为宜，以便紧急时，立即采取措施。检查室应配急救药、气管插管和呼吸器(参见“造影剂意外的治疗建议五限较苦民使坏那洋矛”)。经验表明，有过敏倾向的患者，更易引起上述反应。请同光严重反应需要急救的情况可能有：循环紊乱伴有外周血管舒张，血压下降反射性心跳过速，呼吸困难渐师著罗色旧括，激动，精神错乱，紫绀以至于意识丧失，血管外注射造影剂很少导致严重的组织反应。现已了解血管造影和其他会导致造影剂进故志土象安儿入脑动脉的检查，可引发神经症状如昏迷、短暂性精神错乱和嗜眠症，一过性轻瘫，视力障碍，面肌松弛及癫痫症发作，有癫痫病史或有脑损伤性癫痫的病人较易发作，罕见的情况下，也可由静脉内使用造影剂而诱发。罕见短暂的肾功能衰竭，延迟反应偶尔发生。不排除造影剂过敏的先兆。

禁忌

　　1．严重的甲状腺机能亢进。2．妊娠及急性盆腔炎禁做子宫输卵管造影。

演员表

​数据资料

　　分子式：C18H24I3N3O8

　　分子量：791.12

　　CAS No.：73334-07-3

　　质量标准：USP30

注意事项

　　1．使用造影剂前应做碘过敏试验。经验表明，有过敏倾向的患者较他人更易发生过敏反应。对这种病例，有些医师预防性地给予抗组织胺药或皮质类固醇。但造影剂与预防性药物不可混合注射。2．检查当日病人须空腹但予以充足水分。必须先纠正水、电解质紊乱，对有这种倾向者尤为重要。腹部血管造影和尿路造影时，肠内无粪块及气体可提高诊断效果。病人自检查前二日起禁食易产气食物，特别是豌豆、黄豆、扁豆、色拉、水果、黑面包、新鲜面包和未烹饪的蔬菜。检查前日，病人应于下午六时后禁食，当晚宜服缓泻剂。婴幼儿检查前不应长时间禁食和使用泻剂。3．使病人镇静的措施和给予适当药物可使病人避免过度兴奋、不安和疼痛。这些因素可诱发副作用或加剧造影剂反应。4．将造影剂加热至体温，可增加其耐受性。5．造影剂应尽可能在病人仰卧时注入。经验表明，给药后应继续观察病人至少30分钟，而严重的副作用大多发生在这段时间内。6．非立即使用时，勿将本品吸入注射器内，检查后所剩造影剂必须废弃。7．碘造影过敏、严重的肝肾功能损害、心脏和循环功能不全、肺气肿，一般情况极差，重度脑动脉硬化、长期的糖尿病、脑性痉挛状态，潜在性甲状腺机能亢进、良性结节性甲状腺肿、多发性骨髓瘤患者需特别仔细地权衡检查的利弊。8．多发性骨髓瘤、长期糖尿病、多尿、少尿、痛风、婴幼儿及一般情况极差的患者，即使注射低渗造影剂，术前亦不应限制液体入量。9．孕妇使用本品是否安全尚无定论，但妊娠期应避免辐射，故要仔细权衡X线检查的利害得失，而不论其是否使用造影剂。10．嗜铬细胞瘤患者术前宜给予α受体阻滞剂，以防止高血压危象。11．注射经肾排泄的含碘造影剂后，甲状腺组织摄取诊断甲状腺异常的放射性同位素的能力降低可达二周，个别病员甚可更长。12．有经验的放射学家认为应付极少见的造影剂意外的最好预防措施是做好立即抢救的准备，这包括及时提供给药的血管通路，常备所需药品(如皮质类固醇)，气管插管及呼吸器(参见“造影剂意外的治疗建议”)。13．造影剂意外的治疗建议备妥急救药品和器械，熟习急救措施对及时处理造影剂意外至关重要。建议采取以下措施：（1）静脉注射大剂量水溶性皮质类固醇，如6α－甲基去氢氢化可的松半琥珀酸钠，按下述剂量注射：所有病例均立即静脉注射500mg(4岁以下250mg)，于2～3分钟内注完。危重患者可再追加剂量至30mg/kg体重(例如体重70kg者，大约注射2000mg)，于3～5分钟内注完。保留静脉插管或导管，维持血管通路。有些医师主张给予皮质类固醇之前或同时及早补充血容量(参阅“循环衰竭及休克”。)（2）给氧，必要时可正压给氧进一步处理视病人情况及最主要的症状而定。下述剂量仅适用于成人，儿童依年龄剂量酌减。注射血液代用品补充血容量。点滴去甲肾上腺素，将5mg溶于500ml溶液(10%溶液，5～10ml)。使用强心苷的患者慎用钙剂。心室纤颤：立即进行胸外心脏按摩及人工呼吸。以除颤器除颤，如有必要可重复除颤。若无效或无除颤器，心内注射0.5g普鲁卡因酰胺。每5?10分钟静脉注射8.4%(即1mval/ml)碳酸氢钠50ml，以拮抗在心室停搏或心室纤颤时产生的缺氧性酸中毒。检查血pH值。肺水肿：以血压计袖带阻断静脉，成人可切开静脉放血。静脉注射速效利尿剂，成人滴注40%葡萄糖溶液用于高渗利尿。如患者未洋地黄化，可给予适当的强心苷使其快速达到饱和量，例如成人给予毒毛旋花子甙0.125～0.25mg，静脉注射(二尖瓣狭窄患者慎用)。正压呼吸，但不能用于休克的病人。脑症状：病人烦躁，应肌肉或缓慢静脉注射镇定药如安定，对严重的兴奋状态可加用异丙嗪50mg臀部注射。对脑器质性惊厥，肌肉注射0.2～0.4g苯巴比妥。严重的惊厥(癫痫持续状态)，应静脉注射短效麻醉剂。过敏症状：⑴严重的荨麻疹，注射抗组织胺药以加强皮质类固醇的作用，亦可予以钙剂(使用强心苷者慎用)；⑵哮喘发作，可非常缓慢地静脉注射抗组织胺药(如异丙嗪50mg)；⑶上呼吸道梗阻，可考虑气管切开。

孕妇用药

　　请参见注意事项。

药物相互作用

　　使用造影剂可能会导致短暂性肾功能不全，这可使服用降糖药（二甲双胍）的糖尿病人发生乳酸性中毒。作为预防，在使用造影剂前48小时应停服双胍类降糖药，只有在肾功能稳定后再恢复用药。

规格

　　（1）240mgI/ml：每毫升溶液含0.498g碘普罗胺

　　（2）300mgI/ml：每毫升溶液含0.623g碘普罗胺

　　（3）370mgI/ml：每毫升溶液含0.769g碘普罗胺

　　（4）300mgl/ml：每毫升溶液含0．3g碘普罗胺

贮藏

　　遮光，密闭保存，避开电离辐射；在30°以下、干燥处保存；勿使儿童接触。

味道和颜色

　　苦杏仁味，无色液体。

药物过量

　　动物的急性毒性研究结果未显示使用碘普罗胺注射液有急性中毒的危险。

　　·血管内药物过量

　　症状可包括液体和电解质失衡，肾衰，心血管和肺合并症。

　　对于意外造成的血管内用药过量，建议监测液体，电解质和肾功能。过量的治疗应该着重于对生命功能的支持性治疗。

　　碘普罗胺注射液是可以透析的。如果在人体意外发生血管内药物过量，必须输液以补充水和电解质的丢失。必须监测肾功能至少3天。如需要，可以使用血液透析清除患者体内过量的对比剂。

药代动力学

　　·一般信息

　　碘普罗胺在生物体中的特点类似于其他高亲水性、生物学惰性、通过肾脏排泄的化合物（例如甘露醇或菊粉）。

　　·吸收和分布

　　经静脉给药后，由于碘普罗胺注射液分布于细胞外间隙并随后清除，所以碘普罗胺的血浆浓度快速下降。稳态时总体分布容积大约为16L，大约相当于细胞外间隙容积。

　　蛋白结合可忽略不计（大约1%）。没有证据表明碘普罗胺能够通过完整血脑屏障。动物研究显示可以少量通过胎盘屏障（在家兔胎儿中发现的剂量≤0.3%）。

　　经内镜逆行性胰胆管造影（ERCP）过程中经胆管和/或胰管给药后，碘对比剂在全身吸收后于给药后1至4小时达到峰值血浆浓度。以平均剂量大约为7.3g碘给药后最大血清碘水平大约为经静脉给药后达到的最大血清水平的1/40。

　　· 代谢

　　碘普罗胺不发生代谢。

　　· 清除

　　不论剂量大小，碘普罗胺的终末清除半衰期约为2小时。

　　在检测剂量范围内，总的碘普罗胺清除率平均为106±12ml/分钟，与肾脏清除率102±15ml/分钟相似。因此，碘普罗胺几乎全部通过肾脏排泄。给药后3天内只有大约2%的给药量通过粪便排泄。

　　经静脉给药后3小时内大约60%的剂量通过尿液排泄。12小时内回收的剂量平均≥93%。24小时内基本完全排泄。

　　ERCP经胆管和/或胰管给药后尿碘血清浓度于7天内恢复至给药前水平。

　　·线性/非线性

　　碘普罗胺的药代动力学参数变化与剂量呈比例关系（例如Cmax、AUC）或不具有剂量依赖性（例如Vss、t1/2）。

　　·用于特殊患者人群时的特点

　　老年患者（年龄≥65岁）

　　没有明显肾功能损害的中年患者（49～64岁）和老年患者（65～70岁）的总血浆清除率分别为74～114ml/分钟（中年组，平均为102ml/分钟）和72～110ml/分钟（老年组，平均89ml/分钟），稍低于年轻健康受试者（88～138ml/分钟，平均为106ml/分钟）。个体清除半衰期分别为1.9～2.9小时和1.5～2.7小时。年轻健康志愿者的相应范围为1.4～2.1小时，终末半衰期相似。微小的差别是因为肾小球滤过率随年龄的增长而降低引起。

　　儿童

　　尚未对儿童进行碘普罗胺的药代动力学研究。

　　肾损伤患者

　　对于肾损伤患者，碘普罗胺的血浆半衰期随肾小球的滤过率的降低而延长。

　　肾功能轻度和中度损伤患者（80＞CLCR＞30ml/min/1.73m[sup]2[/sup]）的血浆清除率降至49.4ml/min/1.73m[sup]2[/sup]（CV=53%），肾功能重度损伤且不依赖于透析的患者（CLCR=30～10ml/min/1.73m[sup]2[/sup]）降至18.1ml/min/1.73m[sup]2[/sup]（CV=30%）。

　　肾功能轻度和中度损伤患者（80＞CLCR＞30ml/min/1.73m[sup]2[/sup]）的平均终末半衰期为6.1小时（CV=43%），肾功能重度损伤且不依赖于透析的患者（CLCR=30～10ml/min/1.73m[sup]2[/sup]）为11.6小时（CV=49%）。

　　肾功能轻度和中度损伤的患者在给药后6小时内的尿中回收率为38%，重度损伤的患者为26%，健康志愿者的相应回收率大于83%。肾功能轻度和中度损伤的患者在给药后24小时内的回收率为60%，重度损伤患者为51%，健康志愿者的相应回收率大于95%。

　　碘普罗胺可以通过血液透析清除。在3小时的透析过程中可以清除大约60%的碘普罗胺。

　　肝损伤患者

　　肝功能损伤患者的清除不受影响，因为碘普罗胺不发生代谢并且给药3天后只有2%的剂量通过粪便排泄。

批准文号

　　国药准字：H10970166