西替立嗪主要剂型为片剂，为第二代抗组胺药，能抑制早期过敏反来自应，及后期过敏反应360百科。适用于荨麻疹、皮肤划痕症、异位性皮炎附及呼吸系统、皮肤和眼的过敏性疾病。
- 外文名 Cetirizine
- 药品名称 西替利嗪
- 别名 二盐酸西替立嗪
- 主要适用症 适用于慢性特发性荨麻疹、皮肤划痕症
- 主要用药禁忌 妊娠期和授乳期妇女禁用
药理
本品是第来自二代抗组胺药--外周H1受体拮抗药，是目前唯一的既能抑制组胺介质的早期过敏反应，又能抑制炎细胞向过敏反应部位移行，从而抑制后期过敏反应的抗组胺药。本品对嗜酸细胞(Eos)向皮肤组织的浸润具有宗强大的抑制能力，还没有其分复止唱这商他抗组胺药具有这一功效(Eos在过敏反应，特别是在由细胞介质的距较探冲IgE依赖性速发性过敏反应中具有重要作用)。本品还能抑制脱颗粒及嗜碱细胞的聚集。
作用
本品系羟嗪(安太乐)在人体内的代谢物，为抗变态反应药，具有长效的360百科选择性的强抗H1受体活性，而无镇静副作用。
西替第其讲伤政千立嗪分子结构 在体内外测定了本品与脑受体结合的情况，并与特非那定作了比较。两药对豚鼠脑H1受体实际上等效，但本血高品对H1受体的选择性较特非那定高。两者对脲鼠肺和脑的IC50相近。
外周给药后研究了脑H1受体被占据的情况，大鼠给予特非那定30mg/kg后占据脑H1受体70%，而给予本品30mg/kg占据约30%。
两药给予10mg/kg时均不明显占据Hl受体。
体内研究表明本品具有抗组胺活性，能测菜容部迅阳居抑制组胺诱导的离体豚鼠气管收象能它血激滑曾支老缩(IC50=0.9μg/ml)和组胺诱导的人支气管收缩(IC50=0.4μg/ml);但高浓度的本品(达147μg/ml)并不抑制卡巴碳酰胆碱诱导的离体豚鼠气管收缩。本品来较高浓度(IC50=180μg/ml)能抑制IgE诱导的人嗜碱粒细胞脱颗粒，以及P物质诱导的大鼠腹腔肥大细胞脱颗粒(IC50=140μg/ml)，但是并不显示典型抗H1药物的钟形浓度-效应曲线。
以各种过敏模型研究了本品的抗变态反应活性。豚鼠口服本品有抗过敏性休克的作用(ID50=4.6mg/g)，静脉注射后能抑制过敏性支气管痉挛(ID50=0.3mg/k笔服声说挥总g)。本品也能减轻第猴的皮肤过敏反应，如蛔虫变应原的皮肤反应和P物质诱发的皮肤风团和潮红反应。
对豚鼠由组胺诱发的支气管痉挛，本儿严茶歌但官品的LD50为0.09ng/kg;而对5-羟色胺诱导的支气管痉挛，其作用仅为其1/40，对乙酰胆碱诱导的支气痉挛则无效。
本品10mg的作用相当于特非那定60mg(3片)。本品起效比阿司咪唑快。
本品抑制组胺介导的变态反应"早"期，并进一求罗准精带径县识的立课步减少与变态反应"晚"期相关的炎症细胞移行及介质释放。
讲备 本品基本上不被代谢。
适应症
适用于慢性特发性荨麻疹、皮肤划痕症、寒冷性荨麻疹、迟发性、压力性荨麻疹、日光性荨麻疹来自以及异位性皮炎、嗜酸性脓泡性毛囊炎。
用于呼吸系统、皮肤和眼的过敏性疾病，包括慢性特发性荨麻疹、常年性变应性鼻炎、枯草热、眼睛瘙痒的结膜炎及哮喘。
不良反应
700多例的研究表明本品耐受性良好，不良反应总发生率与安慰剂类似。偶见核地盐米入脸任完选战息轻微的镇静作用或口腔粘膜干燥等。
大量应用可引起心律失常。
