属于利尿药，用于治疗水肿性疾病和原发性醛固酮增多症，作为治疗高血压的辅助药物及低来自钾血症的预防。本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞据杂务底学石功争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na＋-K＋和Na＋-H＋交换，结果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄减少，对Ca2＋和P3－的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用360百科，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
- 中文名 螺内酯
- 中文别名 螺瑞酮
- 英文名称 Spironolactone
- 分子式 C24H32O4S
基本来自信息
通用名：螺内酯别名：刚布集社皇阿尔达克通；安体舒通；螺旋内酯固醇；螺旋内酯甾酮
外文：spironolactone，Antisterone，ALDACTONE，Aldonar，Verospiron，spirolang
主要成分：螺内酯 化学名称：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。 分子式：C24H32O4S 分子量：416.57
360百科 性状：本品为白色片；有轻微硫醇臭，在氯仿中极易溶解，在苯或醋酸乙酯中易溶，在乙醇中溶解，在水中不溶。本品练穿七岩的熔点为203～209℃，罪熔融时同时分解。
生产企业：沈阳市良苑制药厂、江苏省黄海药业有限公司、杭州天诚药业有限公司、浙江亚太制药厂、上海华联制药有限公司、江苏宜兴前进制药厂、黑龙江省佳木斯晨星药业有限责任公司
适应症状
1．水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水飞表粉火肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
育维均策审田然湖 2．高血压作用为治疗高血压的辅助药物。3．原发性醛固酮增多症可用于此病的诊断和治疗。
4．低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。
临床上用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，故高道久对肝硬变和肾病综合征的病呀矿至受菜苏干选人较有效，而对充血性心力衰竭除非因缺钠而引起继发性醛固酮增多病人粒经己获兴门善晶外，效果均较差。
用法用量
1．成人①治疗水肿性疾病，每日4明复著岩科升何0～120mg，分2～4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。②真呼八曾推鲁云兵景完治疗高血压，开始每日40～80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100～400mg，分2～4次服用。不宜手术的患者，则选用较来自小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日400mg，分2～员胡业按病4次，连续3～4周。短期试验，每日400mg，分2～4次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开始用量装宜偏小。
2．小儿治疗水肿性疾病，开始每日按体重1～3mg/kg或甚支款块曾掉字均跟沉念按体表面积30～90mg/m2，单次或分2～4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3～9mg/kg或90～270mg/kg。
禁用慎用
(1)本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。
(2)老年人用药较易发生360百科高钾血症和利尿过度。
(3)高钾血症患者禁用。
(4)下列情况慎用：①无尿；②肾功能不全；③肝功能不全，因本药演谓作蛋引起电解质紊乱可诱发肝昏迷危植变蛋抓木套；④低钠血症；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高策并称通怕假迫钾血症；另一方面本药可加重酸中毒；⑥乳房增大或月经失调者。
肾机块袁垂然密析屋苏功能衰竭及血钾偏高者忌用。老年病人，每日剂量超过 200mg，并合用保钾利尿剂或补钾剂，可能导致肾衰竭和肝号从传但川含施们当功能异常，必须定期者维监测血钾浓度。
不良反应
轴树跑突卷 (1)常见的事有：①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾无判块其棉调抓帮讨毛基剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时；即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%～26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致原外触连考粒聚半消化性溃疡。
(2)少见的有：①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高;②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；③中枢神经系统表现，长期或大剂命京为声社保坚灯陈迫在量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
(3)罕见的有：①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；②暂时性血气你座失浆肌酐、尿素氮升高段门场向升，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关；③轻度高氯性酸中毒；④肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
相互作用
(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
(2)雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
(3)非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。
(5)多巴胺加强本药的利尿作用。
(6)与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
(7)与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L，如库存10 日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素A。
(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会增加。
(9)本药使地高辛半衰期延长。
(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
(11)与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。本品有弱的酶诱导作用，加快氨替比林和地高辛的代谢降解，使地高辛的稳态血药浓度上升约30%。阿司匹林能阻断螺内酯的主要代谢产物坎利酮(Canrenone)在肾小管中的分泌，其利尿作用减弱。本品能使华法林的抗凝作用降低约25%，抵消生胃酮的抗溃疡作用。
制剂规格
螺内酯片：20mg ，螺内酯胶囊：20mg
口服，每次 30-40mg，一日 3-4 次。如疗效不满意，可加用其他利尿药。
含量测定
| 方法名称：螺内酯的含量测定— —分光光度法 |
| 应用范围:本方法采用分光光度法测定螺内酯的含量。 本方法适用螺内酯。 |
| 方法原理:供试品经乙醇溶解稀释后置于分光光度计，于波长238nm处测定吸收度，按C24H32O4S的吸收系数为471计算其含量。 |
| 试剂:无水乙醇 |
| 仪器设备:紫外－可见分光光度计 |
| 操作步骤: 1.供试品的测定 精密量取上述供试品溶液，在238nm处测定吸收度，按C24H32O4S的吸收系数为471计算其含量。 |
| 参考文献: 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.886。 |
药动学论
本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone)，口服1 日左右起效， 2－3日达高峰，停药后作用仍可维持2－3日。依服药方式不同半衰期有所差异，每日服药 1～2 次时平均19 小时(13～24 小时), 每日服药4 次时缩短为12.5 小时(9～16 小 时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。
给药说明
(1)给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。
(2)如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
(3)用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。
(4)本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2—3 倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2—3 日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2—3 日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药 2—3 日停药。
(5)用药期间如出现高钾血症，应立即停药。
(6)应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。
(7)对诊断的干扰：①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4～7日应停用本药或改用其他测定方法；②使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮（尤其是原有肾功能损害时）、血浆肾素、血清镁、钾；尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。
鉴别检查
1．鉴别：
(1) 取本品10mg，加硫酸2ml,摇匀，溶液显橙黄色，有强烈黄绿色荧光，缓缓加热，溶液即变为深红色，并有硫化氢气体产生，遇湿润的醋酸铅试纸显暗黑色；将此溶液倾入约10ml水中，成为黄绿色的乳状液。
(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
2．检查
(1)结晶细度：取本品适量，置载玻片上，加水1滴，盖上盖玻片并适当压紧，置具有测微尺的显微镜视野下检查，首先上下左右移动，在晶体分布均匀的视野下计数，先计数10μm以上的，再计数10μm以下的。计数结果，10μm以下的结晶 应不少于90%。
(2) 巯基化合物：取本品2.0g，加水30ml，振摇后，滤过，取滤液15ml，加淀粉指示液，用碘滴定液(0.01mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。消耗碘滴定液 (0.01mol/L)不得过0.10ml。
(3 有关物质：取本品，加氯仿制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加氯仿稀释制成每1ml中含0.20mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以醋酸丁酯为展开剂，展开后，晾干；再重复展开一次，展开后，晾干，喷以10%硫酸的甲醇溶液，在105 ℃干燥10分钟，检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%。
临床研究
螺内酯是继血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和β-受体阻滞剂（BRB）后，第三个能降低慢性心力衰竭（CHF）病人死亡率的药物。把醛固酮拮抗剂作为心力衰竭和心肌梗死后的强适应症推荐药物。螺内酯在心衰的治疗中起着很重要的作用，研究发现在没有使用地高辛或ACEI治疗的病人，螺内酯出现有益的趋势，但没有统计学差异。没有使用β-受体阻滞剂的病人使用螺内酯治疗可以获益，而同时使用β-受体阻滞剂和螺内酯治疗者获益更大。 还有研究发现，螺内酯能改善心衰患者的血管内皮功能，增加内皮一氧化氮的合成。螺内酯发生男性乳房增生和乳腺疼痛的发生率达10%。血肌酐大于2.5毫克，血钾大于5.0毫摩尔/升时不宜使用螺内酯。在血清肌酐大于1.6毫克/分升、血钾浓度大于4.2毫摩尔/升、使用大剂量ACEI制剂或使用非甾体类止痛药的病人，使用螺内酯有可能发生严重高钾血症和肾功能恶化，应密切监测血钾和肾功能情况，并及时处理和调整治疗方案。
孕妇及哺乳期妇女用药
本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。
老年患者用药
老年人用药较易发生高钾血症及利尿过度。
