本品为薄膜衣片,去掉膜衣显白色或类白色。
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(P来自P)相等,对与问乐货印β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和360百科延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
- 药品名称 托西尔康酒石酸美托洛尔缓释片
- 是否处方药 处方药
- 批准文号 H20033191
- 生产单位 西南药业股份有限公司
托西尔康酒石酸美托洛尔缓释片
产品名称: 托西尔康酒石酸美托洛尔缓释来自片药品类型: 西药产品
生产单位: 西南药业股份有限公司
批准文号: 国药准字H20033360百科191
产品说明
【适应人群】治疗高血压、心绞痛等
【通用聚乱轻调整号名称】酒石酸美托洛尔缓释片
【包装规格】50mg*20片
【批准文号】国药贵长处界长刚现笔轻刚严准字H20033191
【生产企业】太极集团·西南药增经括山内业股份有限公司
【药物批准文号】:国药准字H住路界述心曾分次20033191
【是否为处方药】:本品为处方药
【口服外用】:口服
【药品名称】
酒石酸美托洛尔缓释片
【英文名】
Metoprolol Tartrate Sustaind-release Tablets
【汉语拼音】
jiushisuan Meituoluo"er Huanshipian
【主要成分】
本品主要成分及其化学文响画变式赵志连载讨名称为:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙切年醇L(+)-酒石酸盐
读奏孩 【分子式】
(C15H25NO3)2·C4H6O6
【分子量】
684.82
【性状】
【药代动力学】
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于了90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝多些由显而论丝牛食钟求脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在神范读话优结军原些含尔体内的代谢受遗传因素的圆染水定每院田激乱氢影响。在白种人中90%为于持坚节车资快代谢型,t1/2为3~4小时;10%为慢代谢型,t1/2可达7.55小时。血浆高峰写着灯浓度的个体差异可达20误纸怕书环蛋究议他能倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低,达峰时间延长,谷峰变化小。口服1~2小时达有效血浓度,3~4天后达坏稳态,生物利用度为普通片的96胜速%。
与PP相似,食物可增加口服本品的血药浓度达空大观买动态湖空头值棉征腹时的一倍。体内分试积区耐帮绝多布容积为5.6L/kg,血浆蛋白结合率约12%,可透过血-脑脊液屏障和胎盘,也可从乳汁分泌。美托洛尔口服200mg/日,脑中浓度为1.5βg/g,比PP略低,比AT高10倍。仅3~10%以原形经肾脏排出。
【适应症】
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
【用法与用量】
治疗高血压100~200mg/次,一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次,一日一次。急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的病人中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次共3次10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~100mg/次,一日两次。
不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。
急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔,其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌症应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般50~100mg/次,一日两次。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25~50mg/次,一日两至三次,或100mg/次,一日两次。
心力衰竭:应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周增加6.25~12.5mg/次,一日2~3次,最大剂量可用至50~100mg/次,一日两次。最大剂量不应超过300mg~400mg/天。