鬼臼毒素衍生物

在保留反式内酯环及C24′游离酚羟基的基础上,对C24位取代氧原子或其电子来自等排体同系物S、N、Se 的Β2构型取代基的变换修饰久核弦谁或何任是国内外学者近年来主要的研究方向,显降配但诗哪风卷概龙示出良好的前景。基于DNA拓扑异构酶结构的4′2去甲表鬼律臼毒素衍生物的设计和合成将更加有助于寻找高效、低毒的新化合物。关键词 4′2去甲表鬼臼毒素衍生物 4Β2取代 结构修饰

• 中文名 鬼臼毒素衍生物
• 外文名 etoposid,vepesid
• 作 用 主要作用于S期和G2期细胞
• 不良反应 骨髓抑制及胃肠道反应

生物信息

　　依托泊甙（etoposid,ve运留准块pesid,鬼臼乙叉苷，足草乙苷，VP16）和替尼泊甙（teniposide,鬼臼噻吩苷，特尼泊苷，VM26）为植物西藏鬼臼（Podophyllus emodii Wall）的有效成分鬼臼毒素（podophyllotoxin）的半合成衍生物。鬼臼毒素能和微管蛋白相结合，抑制微管聚合，从而破坏纺锤丝的形成。但VP16和VM26则与鬼臼毒素不同，主要抑制DNA拓扑异构酶2，从而干扰DNA的复制。属细胞周期非特异性药物，主要作用于S期和G2期细胞。

　　VP16单用虽也有效，但临床上常与顺铂联略类格投政些州合用于治疗肺癌及睾丸肿瘤，疗效较好，也用于淋巴瘤治疗。VM26对脑瘤亦有效。不良反应有骨髓抑制及胃肠道反应等。