盐酸多塞平，制剂:盐来自酸多塞平片为包衣片，除去包衣后显白色。用于治疗抑郁症及轴评怎握著焦虑性神经症。
- 中文名称 盐酸多塞平
- 外文名称 Doxepin Hydrochloride
- 拼音名 Yansuan Duosaiping
- 贮藏 遮光，密封保存
药品简介
通用名:盐酸多塞平
书页号来自:2000年版二部-597
C19H21NO.360百科HCl 315.84
本品为N,N-二甲基-3- 二苯并[b,e]-{恶}庚英-11(6H) 亚基-1- 丙胺盐酸盐顺反异构
体混合物。按字关团采职么仅干燥品计算，含C19H21NO.HCl不得少于98.5%。
性状: 本品为白色粉末;味略甜，随后有麻痹感。
本品在水中易溶，在乙醇或氯仿中溶解，在苯中不溶。
熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为18地创息专细殖温长图京块5 ~191 ℃。
类别:抗抑郁药。
药品鉴别
(1) 取本品，加0.01m领具田序队问求据英观ol/L 盐酸的甲醇溶液制成每1ml 中含0.04mg的溶液，照分光光度法(附录Ⅳ A)测定，在297nm 的波长处有最大吸收，吸收度为0.50~0.55。
(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集347 图)一致。
(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录掌新Ⅲ)。
药品检查
酸度 取本品0来自.10g ，加水10ml溶解后，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为4.5 ~6.360百科5 。异构体比例 照气相色谱法(附录Ⅴ E)测定。 色谱条件与系统适用性试奏占呢防明李培备验 以聚氰代烷基硅氧烷(OV-225)为固定相，涂布浓度为3 %;柱温为235 ℃，理论板数按顺式异构体(Z) 峰计算应不低于2000，顺、反式异构体峰之间的分离度应大于1.0 。 内标溶液的制备 取马来酸氯苯那敏适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml 中含5mg 的溶液，摇匀，即得。 测定法 取盐酸多塞平对照品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，精密加入内标溶液5却末另ml ，用甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀;取1 ~3μl注入气相色谱仪送统编，记录色谱图;另取本品适量，同法测定，按内标法以峰面积计算，供试品中含顺式异构体(Z) 应为 17.0%23.0%。干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0快背州虽增伟再么再架%(附录Ⅷ L)。炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查(附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1%同宁站修敌。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(附录Ⅷ H第二法)，含重金属不得引李已据著空药过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加醋酸汞试液 5ml与结晶紫指示液1 滴，雷生皇用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用煤斤空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.往似1mol/L)相当于31.58mg 的C19H21NO.HCl。
物质毒性
编号 | 毒性类型 | 测试方法 | 测试对象 | 使用剂量 | 毒性作用 |
|---|---|---|---|---|---|
1 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 357 ug/kg | 1.行为毒性--无肌肉无力 2.行为毒性--昏迷 3.血管毒性--血压调节能力下降 |
2 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 112 mg/kg/4W-I | 1.行为毒性--出现幻觉，感知扭曲 |
3 | 急性毒性 | 口服 | 人类 | 90 mg/kg | 1.行为毒性--惊厥或癫痫发作阈值承延题的要们握夜扬位受到影响 2.行为毒性--昏且谈谓鸡笔临迷 3.血液毒性观输地沿有统室--出血 |
4 | 急性毒性 | 口服 | 人构号粒怎燃杀级厂谓送类 | 9300 ug/kg | 1.行为毒性--出现幻觉罗，感知扭曲 2.行为毒性--肌肉收缩或痉挛 3.心脏毒性--心率变化 |
程席义采笔电怀意月艺少 5 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 14械本孙酒振照每文住留1 mg/kg/12W-I | 1.耳毒性--耳鸣 |
6 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 357 ug/kg | 1.肝毒性--肝炎 (肝细胞坏死)，带状 2.肝毒性--黄疸(或胆红素血症)肝癌 |
7 | 急性毒性 | 皮肤表面 | 儿童 | 75 mg/kg | 1.行为毒性--睡眠 2.心脏毒性--心率增加，血压没有下降 |
8 | 急性毒性 | 口服 | 大鼠 | 147 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
9 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 84 mg/kg | 1.行为毒性--嗜睡 2.行为毒性--惊厥或癫痫发作阈值受到影响 3.行为毒性--共济失调 |
10 | 急性毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 155 mg/kg | 1.行为毒性--嗜睡 2.行为毒性--惊厥或癫痫发作阈值受到影响 3.肺部、胸部或者呼吸毒性--紫绀 |
11 | 急性毒性 | 静脉注射 | 大鼠 | 13 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
12 | 急性毒性 | 口服 | 小鼠 | 180 mg/kg | 1.行为毒性--睡眠时间发生变化 (包括翻正反射变化) 2.行为毒性--惊厥或癫痫发作阈值受到影响 3.行为毒性--共济失调 |
13 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 79 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
14 | 急性毒性 | 皮下注射 | 小鼠 | 160 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
15 | 急性毒性 | 静脉注射 | 小鼠 | 15 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
16 | 急性毒性 | 口服 | 狗 | 300 mg/kg | 1.眼毒性--瞳孔放大 2.行为毒性--惊厥或癫痫发作阈值受到影响 3.胃肠道毒性--恶心、呕吐 |
17 | 急性毒性 | 静脉注射 | 狗 | >27 mg/kg | 1.眼毒性--瞳孔放大 2.行为毒性--惊厥或癫痫发作阈值受到影响 3.胃肠道毒性--恶心、呕吐 |
18 | 急性毒性 | 肌肉注射 | 狗 | 40 mg/kg | 1.眼毒性--瞳孔放大 2.行为毒性--惊厥或癫痫发作阈值受到影响 3.胃肠道毒性--恶心、呕吐 |
19 | 急性毒性 | 静脉注射 | 猴 | 20400 ug/kg | 1.行为毒性--嗜睡 2.行为毒性--惊厥或癫痫发作阈值受到影响 3.血管毒性--血压调节能力下降 |
20 | 急性毒性 | 静脉注射 | 兔 | 11 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
21 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 14560 mg/kg/26W-C | 1.心脏毒性--心脏重量发生变化 2.肝毒性--肝重量发生变化 3.肾、输尿管和膀胱毒性--膀胱重量发生变化 |
22 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 3300 mg/kg/33D-C | 1.胃肠道毒性--其他变化 2.营养和代谢系统毒性--体重下降或体重增加速率下降 3.慢性病相关毒性--死亡 |
23 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 1620 mg/kg，雌性受孕 9-14 天后 | 1.生殖毒性--影响新生儿活产指数 2.生殖毒性--其他变化 3.生殖毒性--新生儿体重增加量减少 |
24 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 1620 mg/kg，雌性受孕 9-14 天后 | 1.生殖毒性--胎儿毒性(如胎儿发育不良，但不至死亡) |
25 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 60 mg/kg，雌性受孕 9-14 天后 | 1.生殖毒性--肌肉骨骼系统发育异常 |
26 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 540 mg/kg，雌性受孕 9-14 天后 | 1.生殖毒性--胚胎或胎儿死亡 |
27 | 生殖毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 210 mg/kg，雌性受孕 8-14 天后 | 1.生殖毒性--影响新生儿活产指数 |
28 | 生殖毒性 | 口服 | 兔 | 900 mg/kg，雌性受孕 8-16 天后 | 1.生殖毒性--胚胎或胎儿死亡 |
29 | 生殖毒性 | 口服 | 兔 | 45 mg/kg，雌性受孕 8-16 天后 | 1.生殖毒性--肌肉骨骼系统发育异常 |
