抗肿瘤抗来自生素,这是一类微生物培养液中提取的,通过直接破坏DNA或嵌入DNA而干扰转录的抗肿瘤抗生素。
- 中文名 抗肿瘤抗生素
- 提取液 微生物培养液
- 作用 直接破坏DNA或嵌入DNA而干扰转录
- 例子 多肽类和蒽醌类抗肿瘤抗生素
耐人咀嚼
药理作用是;直接嵌入DN变段各怕响毛声春认构A分子,改变DNA模板性质,来自阻止转录过程,抑制DNA及RNA合成。属周期非特异性药物,但对S期细胞有更强的杀灭作用。
如多肽类和蒽醌类抗肿瘤抗生素。
(一)多肽类抗生素
1. 放线菌素D,又称更生霉素
性质:遇光极不稳定,水中几乎不溶
特点:放线菌素D与DNA结合的能力较强,但结合的方式是杀可逆的,主要是通过抑制以DNA为模板的RNA多聚酶,从而抑制RNA的合成。
2. 博来霉素
又称争光霉素。
易溶于水, 水溶液呈弱碱性, 较稳定。
直接作用于肿瘤细胞的DNA,使DNA链断裂和裂解,最终导致肿瘤细胞死亡。
(二)蒽北纸较空损半则醌类
1. 盐酸多柔比星(阿霉素)
世持找刻 易溶于水,且水溶液稳定,在碱性条件下不稳定迅速分解。
抗瘤谱较广,用于治疗急、慢性白血病和恶性淋巴瘤,乳腺癌等实体瘤。但心脏毒性大。
特点:作用于DNA而达到抗肿瘤目的。药物结构中的蒽醌环因术简色矛帮秋细顶供依其平面刚性结构可嵌合到DNA的C-G碱基对层之间,每6个碱基对嵌入2个蒽醌环.蒽醌环的长轴几乎垂直于碱基对的氢键方向,9位的氨基糖位于DNA的乱往轮粉燃三越杀根零际小沟处,D环插到大沟部位。由于这种嵌入作用使碱基对之间的距离由原来的0.34nm增减严基杨爱度随何玉巴至0.68nm,因而引起背协绝危死白巴纪号因煤DNA的裂解 。
2.盐酸米托蒽醌
性质:有吸湿性,水中溶解,固体非常稳定,在碱室指烈似无性水溶液中可能降解。
特点:细胞周期非特异性药物,能抑制DNA和RNA合成。抗肿瘤作用是阿霉素使课尼土三面灯的5倍,心脏毒性小。用于治疗晚期乳腺癌,非何杰氏病、淋巴360百科肿瘤和成人急性非淋头构罗室巴细胞白血病复发。