他来自汀类药物(statins)是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶.
阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein，LDL)受体数量和活360百科性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减虽鸡精除具数少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。
- 中文名 他汀类药物
- 外文名 statins
- 作用 使细胞内胆固醇合成减少
- 副作用 有
概述
他汀类药物 听 他汀类药物，(statins)，是羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low齐获提densitylipoprotein，LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清何握析树教战银法增么除增加、水平降低。
功能分类
1、他汀类药物来自还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-1360百科00，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和刚住查分泌。他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。
2、他汀类药物除具有调节血脂作用外，在急性冠状动脉综合征患者中早期应用意滑节静卫能够抑制血管内皮的炎症反应，稳定粥样斑块，改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化（AS）程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。
3、攻哪它项晶培雨及西较垂辛伐他汀（Simvastatin）是洛伐他汀（Lovastatin）的甲基化衍化物。美伐他汀（Mevastatin，又称康百汀，Compactin）药效弱而不良反应多未协增松罗情毫散机形用于临床。主要用于制备它的羟基化衍化物普伐他汀（Pravas养移倍tatin）。
主要特点
他来自汀类药物 1、洛伐他汀和辛伐他汀口益振服后要在肝脏内将结构中的其内酯巴息处口材把环打开才能转化成活性物质。
2、相对于洛伐他汀和辛伐他汀，普伐他汀本身为开环羟酸结构，在人体内无需转化即可直接发挥药理作用，且该结构具有亲水性，不易弥散至其他组织细胞，极少影响其他外周细胞内的胆固醇合成。
3、除氟伐他汀外，本类药物吸收不完全，除普伐他汀外，大多与血浆蛋白结合率较高。
毒副作用
1、他汀类药上市以来，全世界仅有600万人用过它；而拜斯亭作为他汀类药之一，因毒副作用过大导致30多个美国人失去生命，从2002年进入中国药品市场以来，就已售出140多万粒。有多家外国药厂的他汀类药在中国医药市场上出售。
2、国外媒体纷纷报道他汀类鲜药在降脂的同时，也带来了肝功下降、肌肉疼痛等盟唱办评另木期毒副作用。而这一问题在德国校列总养适武维女磁齐零拜耳公司宣布拜斯亭撤出360百科市场之前，并没有引起国人的重视。人们关注的仅仅是他汀类药对人有微伟和只风花督阻利的一面。为了众多药品使用者的安全，药理学教授王传现状帝班销武妈剧乎术振纲和心内科教授陈端霞星批激停李联名撰文，再次提醒有少数患者使用他汀类药后因毒副作用而出现了临床症状。
3、国内外有关他汀类药毒副作用的实名件座族多改未都六高病例，关于澳大利亚国家药物不良反应中心列举了两代、3个他汀类药，第一代为用培养法生产的辛伐他汀，第二代为用人工合成法生产的阿托伐他汀和西立伐他汀，两代药物之间由于结构有差异，临床效果和毒副作用也有一些计这消才须难兰毫区别。3个药物的剂量节山及引起CK变化的病人总数：西立伐他汀为19人，阿托伐他汀为20人，辛伐他汀30人。可以看出，西立伐他汀应用剂量虽小，但也能导致CK值严重升高，而用量较大的阿托伐他汀和辛伐他汀，导致CK值升高的程度更是惊人的。
4、西立伐他汀的剂量虽小，但引起肌痛发生率（6％）远远大于阿托伐客奏他汀（0.2％）及辛伐他汀（1.1％），而且西立伐旧要要免执门倒都判序他汀与贝特类调脂药合用，毒性大大增加（肌也该家源研蒸相痛发生率17％）。在美国，已有30余名患者服用西立伐他汀钠（拜斯亭）后引起死亡，为此德国拜耳公资断决间菜纸伟苗极括脚司宣布：暂停销售所有剂量（0.3毫克至0.8毫克）的“拜斯亭”制剂。国家药品监督管理局已发出紧急通知，禁止使用该药。另外国内已有患者服用辛伐他汀后，发生肌肉剧烈疼痛，中途停药。
观察用量
他汀类架束战自最呢好药物 1、医师给患方让切促者应用他汀类药之前及随诊期间因陆电司第充知电坐情把，应仔细向患者询问：服药后是否有肌肉疼痛、触痛及肌张力的改变，并注意监测患者的CK及其同功酶（CKMM），如发现CK高于正常值10倍（正常值为20～200），要及时停用任何他汀类药物。
2、关于他汀类药物剂量。应强调以饮食控制及应用他汀类药物防治高胆固醇，当胆固醇达到正常值后，医师可为患者找出合适的剂量。不宜轻易提高他汀类药物剂量。
3、每一位医师均应认识到，对待任何药物，除应观察其有利的一面，还要密切注意毒副作用，而不要像对待反应停、PPA等药那样，等到出现了严重后果才警醒。每个人有其基因特点：某个药对甲有效、副作用小，但对乙可能无效，甚至导致过敏或其他毒副作用。
4、要牢记“是药三分毒”的道理。
研究进展
他汀类药物 1、英国一项最新研究警告说，那些心脏病患病风险不高的人应谨慎服用他汀类药物，因为它可能有一些副作用。
2、英国伦敦大学卫生与热带医学院等机构的研究人员在英国新一期医学刊物《科克伦图书馆》上报告说，他汀类药物的确在治疗心血管疾病等方面有效，但对患心脏病风险不高的普通大众来说，服用他汀类药物的副作用到底有多大还很难说清。
3、研究人员指出有关他汀类药物益处的研究结论都是以有心脏病史的患者为研究对象，这些结论难以外推到所有人。缺乏对没有心脏病史的人服用他汀类药物后效果的研究，因此人们在服用这类药物时应谨慎。
4、在有关他汀类药物的研究中，大部分都受到制药公司的资助，因此研究结果可能会更多地关注这种药物的益处，所以需谨慎看待一些有关他汀类药物功效的宣传。他汀类药物可能损伤肝脏和肾脏，并造成肌肉疼痛等副作用。
相关新闻
2012年6月27日，研究者指出，他汀类药物的副作用并不少见，尽管观察性研究已描述了他汀类药物导致身体低能量和疲劳的不良反应，而该研究随机、对照、前瞻性地证实了他汀类药物这项最新的副作用。因此，医生在权衡处方他汀类药物的利弊时，应当着重考虑他汀对体能和生活质量的影响，尤其对于从他汀治疗中获益较少的人群。
11月10日，美国新一期《新英格兰医学杂志》刊登丹麦研究人员的一篇报告说，服用降胆固醇的他汀类药物与癌症患者较低的死亡率具有关联。丹麦哥本哈根大学的研究人员分析了丹麦1995年至2007年间确诊的近3万名40岁以上癌症患者的数据，对他们的随访直到2009年年底结束。研究人员发现，和从未服用过他汀的癌症患者相比，服用过此类药物的癌症患者死于癌症的比例要低15%。他们推测，其原因可能在于他汀能影响肿瘤细胞生长和扩散的生化通道。
